Аллопуринол (Allopurinol)

Форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты.

При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

к содержанию ↑

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

к содержанию ↑

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

к содержанию ↑

Как принимать при подагре

Передозировка

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.
к содержанию ↑

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна, ксантинов, аденина арабинозида.

При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина.

Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении циклоспорина.

Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

к содержанию ↑

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры.

В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

к содержанию ↑

Аналоги Аллопуринола

Структурным аналогом является Аллогексал.

Описание препарата и особенности его воздействия на организм

В здоровом организме мочевая кислота выводится через активно функционирующие почки и не задерживается в суставах тела. Если эта функция нарушена, вещество будет скапливаться, вызывая образование камней и задерживаясь в суставах, провоцируя подагрические отложения.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Аллопуринол помогает предотвратить синтез мочевой кислоты. У него существуют аналоги, например, Колхицин или ФулФлекс, которые обладают схожим действием и оказывают мочегонное действие.

Попадая в организм, таблетка Аллопуринола абсорбируется в пищеводе, попадает в желудок начинает действовать примерно спустя 1,5 часа после приема. Небольшая часть, около 20 % препарата выводится через кишечник, но большая и основная часть проходит через почки.

Механизм действия лекарства заключается в торможении процесса выработки мочевой кислоты и растворении излишка уратов, предовтращая их отложение.

Через неделю после начала лечения врач проводит повторное исследование, чтобы проверить динамику течения болезни. Чаще всего результаты диагностики дают сведения для изменения назначенного лечения, коррекции доз принимаемых препаратов, чтобы не наступила передозировка организма.

Однако прием Аллопуринола продолжается, поскольку проблемы, которые решаются с его помощью, так быстро не проходят, требуется длительное воздействие на организм.

к содержанию ↑

Русское название

Код CAS

Фармакология

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч.

почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ . В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты.

Cmax аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч.

Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.

к содержанию ↑

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Пути введения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Дозировка

Автор статьи
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Следующая
ЛечениеСтоит ли принимать энтеросгель вместе с активированным углем

Добавить комментарий