Антибиотик «Ципрофлоксацин»: показания к применению, инструкция, форма выпуска

Как действует ципрофлоксацин

Довольно широкий спектр действия средства на микробы позволяет подавлять ДНК-гиразу бактерий. Синтез ДНК нарушается, в результате чего бактерии перестают расти и делиться. Бактериальная клетка быстро погибает.

Препарат уничтожающе действует на грамотрицательные организмы, находящиеся как в покое, так и в делении, а также на грамположительные, но только в момент деления. Для человеческого организма он имеет низкую токсичность, так как в его клетках не содержится ДНК-гиразы.

К грамотрицательным относят различные энтеробактерии, такие как сальмонелла, клебсиелла, кишечная палочка и множество других бактерий, к которым принадлежит, например, синегнойная палочка. К грамположительным относят аэробные бактерии, в числе которых различные стафилококки и стрептококки.

Антибиотик эффективно поражает бактерии, устойчивые к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Хорошо действует он и относительно некоторых внутриклеточных возбудителей, таких как хламидия, легионелла, туберкулезная палочка и дифтерийная, и некоторые другие.

Если стафилококки устойчивы к метициллину, то они, в большинстве своем, будут невосприимчивы и к ципрофлоксацину. Для подавления микобактерий, пневмококков и энтерококков требуется большая дозировка.

Имеют устойчивость к препарату уреаплазма, клостридии и некоторые другие микроорганизмы. Также не действует он на возбудителя сифилиса, то есть бледную трепонему.

Невосприимчивость к препарату у бактерий развивается довольно медленно, так как в результате его действия почти что не остается выживших микроорганизмов и к тому же в их клетках нет ферментов, помогающих обезвредить действующее вещество.
к содержанию ↑

Движение лекарства по организму

Антибиотик ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудка и кишечника, если препарат принимали в виде таблеток. Наилучшее поступление в организм идет, в основном, из двенадцатиперстной и тощей кишок.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
При приеме пищи всасывание замедляется, но это не изменяет эффективность препарата. Антибиотик находится в организме до 12 часов и к концу этого срока его концентрация падает до минимума.

Идет хорошее распределение в тканях организма, за исключением тех в которых есть большое количество жиров. Концентрация в тканях по сравнению с плазмой гораздо выше, от 2 до 12 раз.

Ткани и жидкости, в которых лекарство находится в концентрации, достаточной для подавления болезнетворных организмов:

  • слюна;
  • миндалины;
  • кишечник;
  • желчный пузырь;
  • желчь;
  • печень;
  • почки;
  • мочевой пузырь;
  • простата;
  • яичники;
  • матка;
  • фаллопиевы трубы;
  • семенная жидкость;
  • ткань легких;
  • бронхиальный секрет;
  • эндометрий;
  • мышцы;
  • костная ткань;
  • суставные хрящи;
  • синовиальная жидкость;
  • кожа;
  • перитонеальная жидкость;
  • бронхиальный секрет;
  • лимфа;
  • плевра;
  • брюшина;
  • глазная жидкость.
Хорошо проникает ципрофлоксацин также через плаценту. В спинномозговой жидкости его содержание бывает небольшим. 15-30% от общего количества расщепляется печенью.

Количество препарата, содержащегося в организме, уменьшается вдвое при употреблении таблеток, примерно через 4 часа. При внутривенном пути использования это время увеличивается до 5-6 часов.

Хроническая почечная недостаточность задерживает выведение ципрофлоксацина до 12 часов.
Происходит удаление лекарства в основном через почки и вид его остается, по большей части, неизмененным.

Во время приема внутрь это где-то 40-50%, а при инъекциях – 50-70%. Некоторая часть выходит в виде расщепленных метаболитов.

После приема внутрь их получается 15%, а внутривенное введение дает 10%. Все остальное удаляется через желудочно-кишечный тракт.

Очень маленькое количество может проникать в грудное молоко и выходить с ним. Хроническая почечная недостаточность снижает процент выведения препарата, но в организме он не остается, так как начинает действовать компенсаторная функция, при которой увеличивается расщепление на метаболиты и в результате он выводится с калом по прямой кишке.

к содержанию ↑

Показания для применения

Инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к лекарству.

  • бронхит (острый и хронический обостренный);
  • бронхоэктатическая болезнь;
  • пневмония;
  • муковисцидоз.

Заболевания мочевыводящих путей, а также почек:

  • аднексит;
  • простатит;
  • сальпингит;
  • эндометрит;
  • оофорит;
  • абсцесс тубулярный;
  • пельвиоперитонит;
  • мягкий шанкр;
  • гонорея;
  • хламидиоз.
  • перитонит;
  • сальмонеллез;
  • холера;
  • иерсиниоз;
  • брюшной тиф;
  • шигеллез;
  • кампилобактериоз;
  • внутрибрюшинные абсцессы.

Также препарат применяют для бактериальных инфекций ЖКТ и желчных путей.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожи:

Для суставов и костей, препарат тоже подходит:

Если проходило лечение средствами, подавляющими иммунитет, то на этом фоне могут возникнуть бактериальные инфекции, которые убирают при помощи ципрофлоксацина. Возможно его применение при хирургических вмешательствах – для профилактики.

Сибирская язва (легочная форма) может излечиваться этим препаратом. Возможно терапевтическое применение для детей 5-17 лет при осложнениях, вызванных синегнойной палочкой в период заболевания муковисцидозом легких.

к содержанию ↑

Антибиотик ципрофлоксацин – инструкция по применению

Применение антибиотика зависит от протекающего заболевания. Препарат используется без каких-либо привязок ко времени приема пищи.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Просто каждые 12 часов необходимо пить по 500 мг или, проще говоря, 2 раза в течение суток. Если течение болезни легкое, то дозу можно уменьшить вдвое.

Минимальный курс лечения 3 дня, а максимальный – 2 недели. Исключение составляет лечение простатита.

В этом случае срок составляет 4 недели.

к содержанию ↑

Противопоказания

У препарата существуют некоторые противопоказания:

  • аллергия на составные части;
  • беременность и период кормления грудью;
  • заболевания сухожилий и связок;
  • при одновременном приеме с тизанидином;
  • эпилептические расстройства.
Противопоказан он и детям до 18 летнего возраста, так как может отрицательно влиять на формирование скелета. Используется, только если другие средства не помогают, но это крайний случай.
к содержанию ↑

Передозировка и возможные побочные эффекты

При попадании в организм количества препарата больше максимально разрешенной дозировки возможно проявление следующих признаков:

  • неестественное дрожание рук и ног;
  • судороги;
  • головокружение;
  • головные боли;
  • болезненность в животе;
  • понос;
  • рвотные позывы и рвота;
  • галлюцинации;
  • могут начать отказывать почки или печень;
  • в моче появляется кровь.

Для удаления препарата из организма рекомендовано промыть желудок, пить большое количество жидкости и вызвать медиков.

В некоторых случаях могут возникнуть побочные эффекты. Например, со стороны ЖКТ бывает:

  • тошнота и в дальнейшем рвота;
  • дисбактериоз с последующим поносом;
  • просто снижение аппетита;
  • вздутие живота.

Могут быть кожные проявления в виде зуда и сыпи, грибковые поражения на слизистых рта или влагалища. Если нарушены процессы в печени, то возникает гепатит. Происходят нарушения в нервной системе:

  • головные боли;
  • галлюцинации;
  • головокружения;
  • дрожание ног и рук;
  • судороги;
  • нарушения в процессе сна.

Органы чувств и зрения начинают давать сбои:

  • двоение в глазах;
  • нарушение цветовосприятия;
  • шум в ушах или полная глухота (временная).

Со стороны кроветворной и сердечно-сосудистой систем:

  • анемия;
  • увеличенное количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
  • учащенное сердцебиение.

Возможны проявления мышечной слабости, суставных болей и воспалений.

к содержанию ↑

Особые замечания

Следует помнить, что ципрофлоксацин, антибиотик, во время приема которого не рекомендовано заниматься деятельностью, требующей высокого внимания, быстрых реакций психического или двигательного характера. В период лечения не стоит долго находиться в зоне действия прямых солнечных лучей.

Растущее количество разнообразных бактериальных поражений урогенитального тракта, кожи и других внутренних органов заставляют медиков искать новые, все более эффективные антибиотики.

С одной стороны, это расширяет возможности терапии, с другой — приводит к развитию резистентности бактериальной флоры к действию препаратов.

Своеобразным исключением является антибиотик Ципрофлоксацин, который относится к классу фторхинолонов второго поколения.

Однако по клинической эффективности значительно превосходит своих «одногруппников».

Это обуславливает его широкое распространение в медицинской практике для терапии различных бактериальных инфекций, включая венерические заболевания мочеполовой сферы.

В соответствии с международными рекомендациями Европейской ассоциации урологов 2016 года, Ципрофлоксацин является лекарственным средством первой очереди для лечения осложненных и неосложненных форм инфекций мочевыводящих путей.

Основной компонент препарата — одноименный антибактериальный компонент, обладающий бактерицидным действием. За счет угнетения синтеза ДНК — гиразы патогенной клетки приостанавливаются процессы размножения, репликации и распространения инфекционной флоры. Препарат отличается широким спектром противомикробной активности.

«Под прицел» антибиотика попадают:

  • грамотрицательные бактерии, в частности кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактерии, протеи, иерсинии и др.;
  • грамположительные микроорганизмы, в том числе большинство штаммов стафилококка, стрептококка;
  • прочие патогены, включая хламидии, анаэробы, микоплазму.
Особого внимания заслуживает активность Ципрофлоксацина в отношении синегнойной палочки, которая является причиной большинства осложнений инфекционных заболеваний мочеполовой системы у мужчин и женщин.

Антибиотик Ципрофлоксацин под различными торговыми наименованиями выпускается в виде:

  • инъекционного раствора с концентрацией активного компонента 2 или 4 мг на 1 мл препарата;
  • капель для терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха (0,3%);
  • таблеток с содержанием действующего вещества 0,25, 0,75 и 0,5 г.

Антибактериальная активность препарата обусловлена его фармакологическими свойствами. Его отличает высокая биодоступность (до 80%) и быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часа после применения таблетки и через 60 минут после укола. По отзывам специалистов, лекарство быстро распределяется практически по всем тканям и биологическим средам организма.

В отличие от антибиотиков других групп, Ципрофлоксацин быстро создает терапевтические активные концентрации в простате, почках, мочевом пузыре, уретре и т.д. (превышают содержание препарата в плазме до 12 раз).

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Выделяется через почки, частично метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения составляет в среднем от 3 до 6 часов.

При нарушении работы почек это время увеличивается вдвое.

Устойчивость патогенной флоры к действию Ципрофлоксацина практически не развивается (за исключением случаев несоблюдения рекомендованной по инструкции дозировки). Это связано с быстрой гибелью бактерий с одной стороны, и отсутствием разрушающих препарат ферментов с другой.

Показаниями к назначению Ципрофлоксацина служат любые инфекции, вызванные восприимчивой к действию препарата флорой.

  • инфекции верхнего и нижнего отдела мочеполовой системы, включая цистит, уретрит, пиелонефрит;
  • бактериальный простатит;
  • бактериальные поражения пищеварительного тракта, в том числе инфекционная диарея (включая диарею путешественников), сальмонеллезы, тяжелые колиты и т.д.;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая пиодермии, спровоцированные грамположительной флорой, синегнойной палочкой;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе вызванные инфекциями, передающимися половым путем, особенно гонококком;
  • поражения ЛОР-органов и нижележащих отделов респираторного тракта.

Применение Ципрофлоксацина ограничено при:

  • беременности и грудном вскармливании (в таком случае его рекомендуют заменить более безопасными препаратами из группы цефалоспоринов);
  • детском и подростковом возрасте (лекарство назначают только пациентам старше 18 лет, хотя в медицинской литературе описаны случаи применения препарата у подростков);
  • повышенной чувствительности к компонентам лекарства, причем в перечень противопоказаний входит и наличие у пациента в анамнезе аллергии на другие фторхинолоны.

Ципрофлоксацин негативно влияет на формирование опорно-двигательного аппарата в раннем возрасте. Поэтому его применение у детей возможно только по строгим показаниям.

Учитывая особенности метаболизма препарата, коррекция дозировки может потребоваться пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пожилым больным. Кроме того, как и любой другой антибиотик, Ципрофлоксацин следует принимать только по назначению и под контролем врача.

к содержанию ↑

Ципрофлоксацин: от чего помогает, особенности применения и дозировки, взаимодействие с другими медикаментами

Для лечения неосложненных бактериальных инфекций Ципрофлоксацин назначают в виде таблеток в дозировке от 0,25 до 0,75 дважды в сутки. Продолжительность терапии зависит от типа бактерии — возбудителя и локализации воспалительного процесса и может составлять до 4 недель.

Наиболее распространенными схемами терапии служат:

  • острая неосложненная гонорея — 0,5 г один раз в день однократно, при осложненной форме дозировка препарата остается прежней, однако лечение продлевают до 7 дней;
  • бактериальный простатит — по 1 г в день в течение 4 недель;
  • инфекции нижних отделов мочевыделительного тракта — по 0,5-1 г один раз в сутки (допускается разделение дозы на два приема — по 0,25 и 0,5 г соответственно) на 3-10 дней;
  • поражения кожи — по 1-1,5 г один раз в день (либо по 0,5-0,75 г дважды в сутки) на 1-2 недели.

Вне зависимости от чего помогает Ципрофлоксацин, суточная доза средства не должна превышать 1,5 г.

При тяжелом течении бактериальных заболеваний антибиотик назначают в виде инъекций на первые несколько дней терапии. Затем, по решению врача, возможен перевод пациента на прием таблеток.

Ципрофлоксацин вводят внутривенно в виде капельниц. Дозировка составляет от 0,2 до 0,4 г дважды в сутки.

Для местной терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха антибиотик назначают в виде капель. На начальном этапе терапии закапывают по 1-2 капли через каждые 1-2 часа.

После улучшения состояния интервал между использованием лекарства увеличивают.

При одновременном приеме с другими лекарственными препаратами возможно развитие следующих осложнений:

  • антациды, средства, обволакивающие стенки кишечника, поливитамины и другие медикаменты, содержащие соединения алюминия, магния, железа, цинка, кальция — снижают всасывание Ципрофлоксацина из пищеварительного тракта;
  • антикоагулянты (например, препарат Маркумар) — возможно повышение их эффективности и риска кровотечения;
  • средства для наркоза — снижают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
  • гипогликемические средства, в частности, Глибенкламид — снижение эффективности, что требует контроля уровня гликемии;
  • стимуляторы перистальтики кишечника — повышают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
  • препараты для лечения подагры — повышает токсическое воздействие антибиотика на почки;
  • Теофиллин и его групповые аналоги — возможно повышение их концентрации в плазме;
  • НПВС (за исключением Аспирина) — усиление нежелательного действия на центральную нервную системы;
  • иммунодепрессанты — требуется коррекция их дозировки на время приема Ципрофлоксацина.

При несоблюдении рекомендованной дозировки возможно развитие:

  • тошноты;
  • рвоты;
  • нарушения сознания;
  • судорожных припадков;
  • нарушения работы сердца, печени, почек.
При возникновении признаков передозировки препарата необходимо срочно обратиться к врачу. Определенного антидота нет. Пациенту дают больше жидкости и проводят симптоматическое лечение до нормализации состояния.
к содержанию ↑

Общие сведения

«Ципрофлоксацин» — это средство, которое представляет собой противомикробный препарат, имеющий широкий спектр действия. Относится к группе фторхинолонов и оказывает бактерицидное действие.

Механизм его действия при попадании в человеческий организм заключается в том, что средство активным образом ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, живущих в организме, в результате чего в значительной мере нарушается синтез их клеточных белков, а также структура репликации ДНК.

Основная особенность данного препарата заключается в том, что он оказывает прямое воздействие абсолютно на все микроорганизмы, к числу которых относятся как те, которые пребывают в активной фазе размножения, так и те, что находятся в состоянии полного покоя.

«Ципрофлоксацин» способен подавлять активность огромного количества бактерий, к числу которых относятся аэробные грамотрицательные и внутриклеточные возбудители. Данное средство бессильно перед теми стафилококками, которые имеют иммунитет перед метициллином.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Современные фармацевтические компании выпускают «Ципрофлоксацин» в форме таблеток, растворов для инъекций, а также глазных капель. Рассмотрим каждую из них детально.
к содержанию ↑

Таблетки

Одной из наиболее востребованных форм выпуска антибиотика «Ципрофлоксацин» являются таблетки. Они упакованы в блистеры, а сами драже имеют покрытие в виде плотной пленочной оболочки.

Таблетки «Ципрофлоксацин» делятся на два типа, в зависимости от содержания в их составе основного компонента: 250, 500 и 750 мг. Подбор дозировки средства должен совершаться только специалистом в области медицины на основании полученных результатов анализов.

На вид средства влияют не только тяжесть заболевания, но еще и наличие патологий, общее состояние всего организма. Курс лечения также должен быть подобран в индивидуальном порядке.

В состав таблеток «Ципрофлоксацин» входит только одно активное вещество, название которого полностью совпадает с наименованием самого лекарства. Кроме него в структуре препарата также содержатся дополнительные компоненты, которые обеспечивают положительное воздействие средства на организм человека: картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, полисорбат 80, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, а также диоксид кремния.

Ципрофлоксацин, принятый в форме таблеток, отлично усваивается организмом человека. Уже буквально через час-полтора можно наблюдать максимальный показатель концентрации активных веществ в крови человека.

В течение всего периода активности средство хорошо проникает в кости, кровь, а также мышцы человека, оказывая губительное воздействие на болезнетворные бактерии. Его выведение из организма осуществляется почками уже через 3-5 часов с момента приема таблеток.

Около 30 % неиспользованного вещества выводятся вместе с желчью, а также с каловыми массами.

От чего помогает «Ципрофлоксацин»? Данное средство имеет довольно широкий спектр действия. Его основной активный компонент способен бороться с проблемами дыхательных путей, инфекциями среднего уха, пневмонией, воспалениями органов малого таза, а также мочеиспускательного канала.

к содержанию ↑

Капли для глаз «Ципрофлоксацин»

Основным активно действующим составляющим компонентом данного продукта является ципрофлоксацин (около 3 мг на 5 мл средства). Кроме него в препарате также содержатся вспомогательные компоненты, в числе которых — очищенная вода, ледяная уксусная кислота, дигидрат динатрия эдетата, тригидрат ацетата натрия, а также маннитол.

Механизм действия такого средства основывается на том, что его активный компонент, попадая на слизистую оболочку глаза, проникает вглубь бактерии и блокирует ее дальнейшее развитие на уровне ДНК. В результате этого также останавливается дальнейшее размножение бактерий.

Основное преимущество глазных капель «Ципрофлоксацин» состоит в том, что у человека очень медленно развивается привыкание к ним.

Использовать рассматриваемое средство надо только капельно, нанося его небольшими дозами в конъюктивный мешок. В том случае, если наблюдается слабовыраженное воспаление или средней тяжести, достаточно использовать по 1-2 капли средства каждые 4 часа, но если ситуация более серьезная, то вводить его рекомендуется по 2 капли каждый час.

«Ципрофлоксацин» отлично помогает в случае развития на роговице глаза бактериальной язвы — при такой проблеме средство рекомендуют закапывать каждые 15 минут в течение 6 часов подряд.

Рассматриваемое средство отлично помогает бороться с многими недугами глаз. К их числу следует отнести ячмень, конъюнктивит, блефарит, кератит, бактериальную язву роговицы глаза, хронический дакриоцистит и даже блефароконъюнктивит.

И это далеко не весь перечень того, от чего помогает «Ципрофлоксацин». Специалисты в области медицины отмечают также то, что данное средство прекрасно борется с воспалениями на слизистых оболочках.

Однако его самовольное использование в таких местах не рекомендуется.

к содержанию ↑

Можно ли давать «Ципрофлоксацин» детям?

Некоторые родители порой задумываются над тем, можно ли давать своему ребенку таблетки или другие препараты, в основе которых — ципрофлоксацин. Специалисты в области медицины отмечают, что его использование для детей возможно только при условии достижения ими 5-летнего возраста, и лишь после проведения обследования общего состояния организма ребенка.

Использование его допускается только в наиболее крайних случаях, к числу которых относят болезни кишечника, пневмонию, перитонит, сепсис, инфекции кожных покровов и костей, а также туберкулез и некоторые другие заболевания, опасные для жизни человека.

В случае, если у ребенка наблюдается инфекция слизистой оболочки, ему назначается данное средство, представленное в форме глазных капель.

Суточная доза компонента может быть рассчитана исключительно исходя из обстоятельств конкретного случая (от 500 мг до 1,5 г).

к содержанию ↑

Воздействие с другими препаратами

Рассматривая основные особенности лечения «Ципрофлоксацином», необходимо обратить внимание на то, как он взаимодействует с другими препаратами и медикаментозными компонентами.

Сразу же необходимо отметить, что ципрофлоксацин как химический компонент способен подавлять активность изофермента CYP4501A. В противном случае в крови человека может быть увеличена концентрация одновременно применяемых одинаковых веществ, в числе которых могут быть клозапин, теофиллин, ропинирол, тизанидин и такрин, из-за чего наблюдаются неприятные для организма побочные явления.

Как химический компонент, ципрофлоксацин может активно подавлять действие кофеина и НПВП (кроме аспирина). В случае одновременного приема ципрофлоксацина и препаратов, имеющих в своем содержании указанные компоненты, у пациента могут возникнуть судороги, а также повышение креатинина.

Ципрофлоксацин гармонично сочетается с варфарином, усиливая действие этого вещества. Если пациент параллельно с лечением антибиотиком «Ципрофлоксацин» принимается комплекс витаминов, в составе которых имеются такие вещества, как кальций, соли алюминия и железа, а также антациды или сукральфат, то этот препарат медики рекомендуют употреблять только через 4 часа после приема или за час до него.

Связаны такие рекомендации с тем, что перечисленные компоненты имеют способность снижать абсорбцию препарата.

к содержанию ↑

Отзывы

Можно встретить массу как положительных, так и отрицательных отзывов о ципрофлоксацине. По мнению многих специалистов, средства, содержащие данный компонент, могут отлично справляться почти со всеми заболеваниями, вызванными активностью болезнетворных бактерий.

Их основным преимуществом является также и то, что средство полностью купирует дальнейшую активность этих организмов.

Если рассматривать отрицательные отзывы о «Ципрофлоксацине», то в них говорится о том, что минусом данного средства является наличие большого количества противопоказаний. Также людям не всегда нравится перечень побочных эффектов, риск возникновения которых имеется при передозировке препарата.

Существенным недостатком многие пациенты считают и условие отпуска «Ципрофлоксацина» по рецепту доктора.

к содержанию ↑

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.
Зависимость ФК/ФД
Эффективность в основном зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C max ) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) ципрофлоксацина, и отношения между площадью под кривой (AUC) и МИК.
Механизм резистентности
In-vitro резистентность к ципрофлоксацину возникает в результате поэтапного процесса мутации определенного участка в обеих ДНК-гиразах и топоизомеразы типа IV. Существует перекрестная резистентность между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но в результате нескольких генных мутаций может формироваться клиническая резистентность ко многим активным субстанциям класса. Такие механизмы резистентности как непроницаемость клетки или эффлюкс активной субстанции могут иметь различные эффекты на чувствительность к фторхинолонам, которая зависит от физико-химических свойств различных активных субстанций внутри класса и афинности транспортных систем для каждой активной субстанции. Все механизмы резистентности in-virto часто наблюдаются у клинических изолятов.
Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как проникновение через барьеры (распространяется для синегнойной палочки) и эффлюкс механизм могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.
Имеются данные, что плазмид-ассоциированная резистентность кодируется qnr-генами.
Спектр антибактериальной активности
Пограничные значения МИК для определения чувствительности и устойчивости микроорганизмов:

Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis

1 Staphylococcus spp. – пограничные значения для ципрофлоксацина относятся к терапии высокими дозами.
* Пограничные значения определены на основании ФК/ФД и не зависят от МИК конкретного вида. Они предназначены только для видов, которые не получили видоспецифических пограничных значений, и не используются для видов, где не рекомендуются тесты чувствительности.
Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов географически и с течением времени может различаться, желательно иметь локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно принимать во внимание совет эксперта, если уровень локальной резистентности такой, что эффективность данного вещества, по крайней мере, для некоторых типов ставится под сомнение.
Группирование соответствующих видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

ВИДЫ МИКРООРГАНИЗМОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

* клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям

+ доля резистентных микроорганизмов ≥ 50 % в одной или более стран ЕС

($) природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности

(1) исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме. Лечащий врач должен руководствоваться национальными и/или международными надлежащими документами по лечению сибирской язвы

Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in-vitro и данных исследований на животных, данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет два месяца по 500 мг дважды в день и считается эффективной для профилактики сибирской язвы

Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении ципрофлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация была достигнута в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина линейная в диапазоне доз до 400 мг внутривенно.
Сравнение фармакокинетических параметров при введении дважды и трижды в день внутривенно не показало признаков накопления ципрофлоксацина и его метаболитов.
60-минутные внутривенные инфузии по 200 мг ципрофлоксацина или прием внутрь 250 мг ципрофлоксацина, каждые 12 часов, демонстрируют эквивалентную площадь под кривой сывороточная концентрация – время (AUC).
60-минутные внутривенные инфузии по 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов биоэквивалентны приему внутрь 500 мг каждые 12 часов относительно AUC.
При введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 12 часов показатель C max был аналогичен как и для приема внутрь дозы 750 мг, при введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 8 часов показатель AUC аналогичен данному показателю при приеме внутрь 750 мг каждые 12 часов.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белком (20-30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Лекарственное средство достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах, пробы тканей, полученные путем биопсии), придаточные пазухи носа, очаги воспаления и мочеполовой тракт (моче, предстательной железе, эндометрии), общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием четырех метаболитов: дезэтиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1A2.
Выведение
Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени – с калом.

к содержанию ↑

Способ применения и дозы

Доза ципрофлоксацина зависит от показания, тяжести и локализации инфекции, функции почек пациента, а у детей и подростков – также от массы тела.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
После начала внутривенного лечения ципрофлоксацином терапия может быть заменена на пероральный прием (таблеток) по клиническим показаниям и усмотрению врача. В тяжелых случаях и при невозможности пациентам принимать таблетки (например, больные на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина до возможности перехода на пероральное применение.
Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter or Staphylococci), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.
При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.
Взрослые

Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Женщинам в период менопаузы – однократно 400 мг

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня

От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции

Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1

Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1

Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами в соответствии с официальными рекомендациями

400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день

Терапия проводится в течение всего периода нейтропении

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования

60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis

Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)

10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг

Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит

6-10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг

Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования

10-15 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг

60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis

10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг

Пожилые пациенты
Дозы для пациентов пожилого возраста зависят от тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Почечная и печеночная недостаточность
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза для пациентов с почечной недостаточностью:

От некоторых болезней невозможно избавиться без использования противомикробных средств. Одно из многофункциональных лекарств — Ципрофлоксацин, принадлежит к антибиотикам фторхинолонового или хинолового ряда.

к содержанию ↑

Основа и вспомогательные компоненты

Ципрофлоксацин — антибактериальное средство широкого спектра действия, результативно в отношении грам (+) и грам (-) патогенных (болезнетворных) микробов.

Лекарство, подавляющее активность микробов, продуцируется в виде раствора для введения в мышцу и вену, капель для глаз и ушей, офтальмологической мази.

Однако наиболее распространенная форма Ципрофлоксацина — таблетки, главная фармсубстанция которых — ципрофлоксацина гидрохлорид. К вспомогательным компонентам препарата относятся:

  • натриевая кроскарамеллоза;
  • соль магния и стеариновой кислоты;
  • карбоксиметилцеллюлоза;

Таблетированная оболочка содержит следующие элементы:

  • гипромеллоза;
  • титановая двуокись;
  • оксиэтилен;
  • краситель закатно-желтый.

В таблетке 250, 500 или 750 мг главной фармацевтической субстанции. Драже белесые либо с желтизной, двусторонне выпуклые, покрытые оболочкой. Таблетки с дозировкой 250 мг — округлые, с дозировкой 500 и 750 мг — удлинененные, вытянутые, похожие на капсулу, с двусторонней фаской.

к содержанию ↑

Применение противомикробного средства

Ципрофлоксацин малотоксичен, хорошо переносится пациентами, но используется только по назначению доктора и после диагностики состояния больного, определения вида патогенной микрофлоры. Противомикробное средство успешно лечит следующие патологические состояния:

  • острые и хронические патологии воздухоносных путей;
  • оториноларингические болезни острого и хронического течения (ангина, воспаление гайморовых пазух, среднего уха);
  • воспалительный процесс на органах малого таза у мужчин и женщин (воспаление предстательной железы, яичников, фаллопиевых труб, триппер, хламидиаз);

Таблетки Ципрофлоксацин помогают при диарее инфекционного происхождения, шигеллезе и поражении организма сальмонеллой, также они от воспаления костного мозга, общего заражения организма, пиогенного артрита. Более того, препарат часто используется в постоперационный период для снижения рисков хирургических осложнений и для терапии при нейтропении у пациентов со сниженным иммунитетом.

к содержанию ↑

Правила использования лекарства и дозы

Запрещено самостоятельно изменять дозировки и прекращать антибиотикотерапию при первых признаках улучшения состояния.

Неосложненные состояния лечатся с применением 250 мг таблеток — дважды в сутки. Заболевания средней тяжести и тяжелые инфекции могут излечиться только с помощью 500 мг таблеток — дважды или трижды в сутки. Дозировки Ципрофлоксацина взрослым также зависят от показаний к применению:

    Длительность лечения инфекций дыхательных путей — 5 — 21 дней, прописывают 500 — 750 мг в день. При легочной форме муковисцидоза дозировки подбираются индивидуально.

Детям Ципрофлоксацин прописывается из соотношения риск — польза.

Оториноларингологи и офтальмологи также часто прописывают ушные и глазные капли Ципрофлоксацин.

Способ применения медикамента — местный, раствор закапывают в глаза и уши каждые 4 часа, а при тяжелых инфекциях — каждый час. После улучшения состояния дозировку уменьшают с согласия доктора.
к содержанию ↑

Лекарства с аналогичным воздействием

Как у других лекарств, Ципрофлоксацин имеет абсолютные (на основе главного действующего вещества ципрофлоксацина гидрохлорида) и относительные аналоги (другой активный компонент). Более подробно с дженериками ознакомимся в таблице:

Препарат Главное действующее вещество Производитель Цена в России в рублях
Ципрофлоксацин-Тева Ципрофлоксацина гидрохлорид Венгрия от 128
Ципрофлоксацин-Эко Ципрофлоксацина гидрохлорид Россия от 99
Ципрофлоксацин-Акос Ципрофлоксацина гидрохлорид Россия от 18
Экоцифол Ципрофлоксацин Россия от 73
Квинтор Ципрофлоксацина лактат Россия от 60

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Стоимость Ципрофлоксацина и дженериков варьируется с учетом аптечной сети, региона, количества таблеток в упаковке. За 10 штук по 500 мг придется заплатить 40 рублей.

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Антибиотик ципрофлоксацин представляет собой антимикробный препарат широкого спектра. Он имеет белый оттенок и порошкообразную структуру, в воде и этаноле практически не растворяется.

Его особенность состоит в том, что он способен удалять все бактерии, находящиеся в организме, причем не только активные, но и те, которые расположены в инкубационном периоде.

Итак, давайте рассмотрим более конкретно, на какие бактерии влияет антибиотик ципрофлоксацин, какие существуют показания к его употреблению и как его принимать в том или ином случае.

к содержанию ↑

От каких бактерий ципрофлоксацин избавляет организм?

Данный антибиотик отличается тем, что с его помощью можно лечить огромный спектр всевозможных инфекционных заболеваний и не только. Он позволяет очистить организм от таких вредных микробов, как:
  • внутриклеточные возбудители;
  • грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии;
  • стафилококки;
  • этеробактерии.

Болезни, при которых назначают данный антибиотик и курс лечения

Такой антибиотик, как ципрофлоксацин или же его аналоги назначают врачи при следующих заболеваниях и недомоганиях:

  • заболевания горла;
  • инфекции на коже, ЛОР-органов, и внутренних органов;
  • гинекологические инфекции;
  • глазные инфекции;
  • сепсис;
  • перитонит;
  • инфекционные заболевания костей и суставов;
  • менингиты;
  • бактериемия;
  • септицемия;
  • заболевания, вызванные гонококками, сальмонеллой и шигеллой;
  • инфекции на фоне онкологических заболеваний;
  • мочеполовые инфекции.

Курс лечения при помощи антибиотика ципрофлоксацина составляет от пяти дней до двух недель. Если инфекция протекает тяжело и принимать препарат в виде таблеток не представляется возможным, но врач может назначить его внутривенно.

Во время лечения при помощи ципрофлоксацина следует употреблять большое количество воды, сами таблетки принимают натощак, чтобы действующее вещество быстрее попало в организм.

Крайне желательно строго контролировать процесс приема антибиотика в целях недопущения передозировки. Если же передозировка все-таки произошла, следует немедленно промыть содержимое желудка и выпить большое количество воды.

к содержанию ↑

Форма выпуска ципрофлоксациона

В зависимости от степени тяжести заболевания и дозировки ципрофлоксацин употребляют в следующих формах:

  • таблетки, покрытые оболочкой;
  • раствор для инфузий;
  • ампулы для уколов;
  • мазь и суспензия;
  • глазные и ушные капли.
Наиболее распространенная и удобная форма данного антибиотика – это таблетки. Она наиболее удобна для самого пациента, кроме того, такой прием, в отличие от инъекции, снижает риск появления осложнений от действия ципрофлоксацина.

При этом стоит отметить, что в плане действия таблетки ципрофлоксацина не уступают ампулам для инъекций. В некоторых случаях прием таблеток будет и вовсе предпочтительной формой употребления антибиотика, в частности, при кишечных болезнях, когда следует, чтобы действующее вещество сразу же было направлено к очагу появления инфекции.

Оболочка на таблетках ципрофлоксацина необходима с целью защиты желудочного сока при всасывании, также некоторые аналоги ципрофлоксацина покрывают таблетки специальными капсулами для защиты.

Другая популярная форма выпуска данного антибиотика – это капли. Их очень часто назначают при офтальмологических заболеваниях, в частности, при гнойных глазных болезнях, а также в следующих случаях:
  • бактериальные конъюнктивиты;
  • язвы роговицы;
  • блефариты;
  • осложнения в офтальмологической хирургии;
  • хронические глазные заболевания.

Капли для глаз выпускаются как раствор 0,3 % желтого или желто-зеленого цвета, действующее вещество препарата – ципрофлоксацин гидрохлорида содержится в каплях в размере 3 мг.

к содержанию ↑

Порядок дозировки ципрофлоксацина

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Дозировка данного препарата назначается в зависимости от заболевания и состояния больного. Как правило, суточная норма приема внутрь составляет от 250 до 750 мг до двух раз в сутки, при этом курс лечения может быть от десяти дней и до месяца.

При внутреннем введении одноразовая доза составляет до 400 мг, вводить следует дважды в сутки в течение одной или двух недель и более по необходимости. Как правило, практикуется введение антибиотика в виде капель в течение получаса.

Местное использование ципрофлоксацина предполагает введение до двух капель каждые несколько часов, при этом интервал сокращается при улучшении состоянии больного.

В целом, независимо от формы употребления ципрофлоксацина, его суточная норма для взрослого человека составляет не более 1,5 грамма.

Автор статьи
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Следующая
ЛечениеПочему кровь становиться мутной или что такое хилез?

Добавить комментарий