Урсофальк

Фармакологическое действие Урсофалька

Урсофальк по инструкции оказывает желчегонное, разрушающее холестериновые камни, снижающее холестерин действие.

Препарат защищает мембраны клеток печени и желчных путей от повреждения токсичными желчными кислотами, а также препятствует разрастанию соединительной ткани в печени в случае повреждения гепатоцитов.

Урсофальк содержит в своем составе уродезоксихолевую кислоту. Она как бы отграничивает структурной оболочкой мельчайшие структуры желчных кислот – образует так называемые смешанные мицеллы.

Уродезоксихолевая кислота взаимодействует также с липофильными структурами мембран, делая их устойчивыми к повреждению. Таким образом она реализует цитопротекторное (защитное) действие.

Снижение содержания холестерина в желчи реализуется за счет уменьшения его обратного всасывания в кишечнике, подавления образования в печени и снижения выделения в желчь. В желчи увеличивается содержание желчных кислот, благодаря чему растворяются холестериновые желчные камни, а новые не образуются.

Как и его аналоги, Урсофальк усиливает секрецию желудка и поджелудочной железы.

Препарат оказывает иммунологическое действие – влияет на содержание разных классов иммунных клеток в организме, а на уровне печени – замедляет развитие фиброза у больных муковисцидозом, первичным билиарным циррозом, алкогольным поражением печени, снижает вероятность возникновения варикозного расширения вен пищевода. Имеются положительные отзывы об Урсофальке при включении его в программу лечения злокачественных заболеваний толстой кишки (рака), он способен задерживать рост опухолевых клеток.

к содержанию ↑

Показания к применению Урсофалька

Препарат назначают для терапии первичного билиарного цирроза при условии компенсированного состояния, билиарного рефлюкс-гастрита, для растворения холестериновых камней в желчном пузыре и в случае холестаза при парентеральном питании, в комплексном лечении муковисцидоза, дискинезий желчевыводящих путей. Рекомендован он и для предупреждения развития рака толстой кишки у групп высокого риска по данному заболеванию.

Возрастных ограничений нет. Так, применение Урсофалька в качестве средства, снижающего уровень непрямого билирубина в крови, возможно у новорожденных при конъюгационной гипербилирубинемии (желтухе).
к содержанию ↑

Противопоказания

Урсофальк по инструкции не используют при индивидуальной его непереносимости, в случае рентгенположительных желчных камней (в них содержится много кальция), при воспалительных болезнях желчевыводящих путей и кишечника, декомпенсированном циррозе печени, нефункционирующем желчном пузыре, при нарушениях в работе почек, печени или поджелудочной железы.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, белые, с обеих сторон – риска (по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки);
  • капсулы: твердые желатиновые, непрозрачные, размер №0, корпус и крышечка белые; в капсулах содержатся гранулы или порошок белого цвета (10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 25 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера);
  • суспензия для приема внутрь: однородная, белая, содержит мелкие пузырьки воздуха, имеет аромат лимона (по 250 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком).
  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • дополнительные компоненты: полисорбат-80 – 2 мг; повидон К-25 – 15 мг; тальк – 8,5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 23 мг; кросповидон (тип А) – 12,5 мг; коллоидный диоксид кремния – 4 мг; стеарат магния – 5 мг;
  • оболочка: гипромеллоза – 5,7 мг; тальк – 1,45 мг; макрогол-6000 – 0,85 мг.
  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
  • дополнительные компоненты: лаурилсульфат натрия – 0,2 мг; желатин – 80,51 мг; коллоидный диоксид кремния – 5 мг; кукурузный крахмал – 73 мг; стеарат магния – 2 мг; диоксид титана – 1,94 мг; очищенная вода – 14,55 мг.

Состав 5 мл суспензии (1 мерного стаканчика):

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
к содержанию ↑

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для регулярного применения.

Таблетки и капсулы следует принимать, не разжевывая и запивая жидкостью. Прием препарата в этих лекарственных формах не рекомендован больным, испытывающим затруднения при проглатывании.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
При массе тела до 34 кг рекомендован прием препарата в форме суспензии, от 34 до 47 кг – в форме суспензии и капсул, в таблетках Урсосан рекомендуется принимать при массе тела свыше 47 кг.
к содержанию ↑

Растворение холестериновых желчных камней

Урсофальк предпочтительнее принимать вечером, перед сном. Суточная доза рассчитывается исходя из 10 мг/кг.

Рекомендованные суточные дозы Урсофалька в виде таблеток/капсул:

  • до 60 кг: 1 таблетка/2 капсулы;
  • 61–80 кг: 1½ таблетки/3 капсулы;
  • 81–100 кг: 2 таблетки/4 капсулы;
  • от 100 кг: 2½ таблетки/5 капсул.

Рекомендованные суточные дозы Урсофалька в виде суспензии (вес, мл/количество мерных стаканчиков – м. ст.):

  • 5–7 кг: 1,25 мл/0,25 м. ст.;
  • 8–12 кг: 2,5 мл/0,5 м. ст.;
  • 13–18 кг: 3,75 мл/0,75 м. ст.;
  • 19–25 кг: 5 мл/1 м. ст.;
  • 26–35 кг: 7,5 мл/1,5 м. ст.;
  • 36–50 кг: 10 мл/2 м. ст.;
  • 51–65 кг: 12,5 мл/2,5 м. ст.;
  • 66–80 кг: 15 мл/3 м. ст.;
  • 81–100 кг: 20 мл/4 м. ст.;
  • от 100 кг: 25 мл/5 м. ст.

Урсофальк следует принимать ежедневно курсом 6–12 месяцев. С профилактической целью повторного холелитиаза препарат рекомендуется принимать на протяжении нескольких месяцев после растворения камней.

к содержанию ↑

Первичный билиарный цирроз

Суточная доза Урсофалька в любой лекарственной форме составляет 14 ± 2 мг/кг. На протяжении первых 3 месяцев терапии ее нужно делить на несколько приемов, после чего переходят на однократный прием перед сном. Если доза не делится на 3 части ровно, большую часть следует принять вечером.

Рекомендованный режим дозирования таблеток и капсул в зависимости от веса (суточная доза в мг; суточная доза в таблетках/капсулах):

  • 47–62 кг: 12–16 мг; 1½ таблетки/3 капсулы;
  • 63–78 кг: 13–16 мг; 2 таблетки/4 капсулы;
  • 79–93 кг: 13–16 мг; 2½ таблетки/5 капсул;
  • 94–109 кг: 14–16 мг; 3 таблетки/6 капсул;
  • от 110 кг: 14–16 мг; 3½ таблетки/7 капсул.

Суточная доза Урсофалька в виде суспензии определяется массой тела и варьирует от 2 до 7 мерных стаканчиков.

Иногда в начале лечения может наблюдаться ухудшение клинических симптомов, например, в виде учащения зуда. В таких случаях прием препарата продолжают в дозе 250 мг в день, после чего дозу постепенно увеличивают до рекомендованной.
к содержанию ↑

Побочные действия

Урсофальк – лекарственный препарат гепатопротекторного действия. Способствует растворению холестериновых камней в желчном пузыре.

Особые указания

Лечение препаратом проводят под наблюдением врача.

В первые три месяца терапии необходимо контролировать функцию печени для своевременного выявления возможных нарушений и оценки реакции пациента на проводимое лечение при первичном билиарном циррозе.

При применении Урсофалька для растворения холестериновых камней через 6–10 месяцев терапии необходимо провести ультразвуковое исследование желчного пузыря для оценки прогресса в лечении и выявления признаков возможного кальциноза камней.

Если визуализация желчного пузыря не рентгеновских снимках невозможна, а также при слабой сократимости желчного пузыря, частых приступах колик или кальцинозе камней дальнейшее применение препарата не рекомендуется.

При появлении жидкого стула необходимо снизить дозу, а при длительной непрекращающейся диарее отменить Урсофальк.

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими движущимися механизмами.

к содержанию ↑

Лекарственное взаимодействие

Антацидные препараты, содержащие алюминий, а также колестипол и колестирамин снижают всасывание УДХК в кишечнике, уменьшая тем самым эффективность Урсофалька. Эти препараты следует принимать за 2 часа и более до приема УДХК.

У пациентов, получающих одновременно циклоспорин и Урсофальк, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина, так как УДХК может усиливать его поглощение из кишечника и повышать концентрацию в крови.

В некоторых случаях препарат снижает всасывание ципрофлоксацина.

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Эстрогены, гиполипидемические средства, прогестины и неомицин способствуют насыщению желчи холестерином, тем самым снижая способность препарата растворять желчные холестериновые камни.
к содержанию ↑

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в местах, недоступных для детей.

Срок годности: суспензия для приема внутрь – 4 года; капсулы – 5 лет.

Вскрытый флакон с суспензией необходимо использовать в течение 4 месяцев.

Международное непатентованное название

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в начале подвздошной кишки посредством пассивного транспорта и в окончании подвздошной кишки посредством активного транспорта. Скорость абсорбции, как правило, составляет 60-80%.

После абсорбции, желчная кислота подвергается почти полной конъюгации в печени с аминокислотами таурином и глицином, и затем выводится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60 %.

В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, в желчи накапливается все больше гидрофильной урсодезоксихолевой кислоты. В то же время, наблюдается относительное уменьшение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под воздействием кишечных бактерий происходит частичное расщепление препарата на 7-кето-литохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и может вызвать паренхиматозные поражения печени у некоторых видов животных.

У людей всасывается очень небольшое количество, которое сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется, перед тем как экскрецией с желчью или, в конечном итоге, с калом.

Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 дней.

ФармакодинамикаУрсофальк — гепатопротектор оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи.

Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавление синтеза в печени и понижение секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ними жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA- антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

В рамках клинических исследований получен опыт применения урсодезоксихолевой кислоты в течение 10 лет и более в педиатрической популяции пациентов с гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что применение урсодезоксихолевой кислоты уменьшает пролиферацию желчных протоков, тормозит повреждения, выявляемые при гистологическом исследовании, и даже способствует обратному развитию изменений гепатобилиарной системы, в случае, когда терапия начинается на ранних стадиях CFAHD.

Терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD в целях оптимизации эффективности лечения.

Автор статьи
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Следующая
ЗаболеванияЧем опасен уреаплазмоз при беременности: мифы и правда об инфекции

Добавить комментарий